Miten levocetirizine eroaa vain cetiriziinistä?

Mikä on ero levocetirizine ja cetirizinin antialergisten lääkkeiden välillä?

Molekyyli on kemiallisesti sama, mutta atomien avaruusjakauma on erilainen (isomeria). Anti-histamiini (antiallerginen e) korjauskeino.

Levocetirizine on vasenkätinen polarisointitaso (tutkimus kutsutaan polarimetriseksi), instrumentti on polarimetri.

Tämä rasemaatti on aktiivisempi. Lääkevalmisteissa se on pienempi kussakin tabletissa.

Valmisteissa, joissa levocetirizine on 2 kertaa vähemmän ainetta, 5 mg. Setirisiini-lääkkeissä on 10 mg. Tässä edussa ei ole ylimääräistä "kemiaa" ja kehon kuormitusta.

http://www.bolshoyvopros.ru/questions/2826874-chem-levocetirizin-otlichaetsja-ot-prosto-cetirizina.html

Käyttöaiheet, Levocetirizinin käyttöohjeet aikuisille ja lapsille, eroja cetirisiinista, lääkkeen analogeista, potilaskertomukset

Nykyään tällaista vitsausta, kuten allergisia sairauksia vastaan, on tärkeää tehdä oikea valinta lääkkeelle. On tarpeen valita jotain tehokasta ja turvallista. Levocetirizineä pidetään yhtenä tämäntyyppisistä tuotteista. Sitä voidaan käyttää sekä aikuisten että nuorten potilaiden asianmukaisen annostuksen ja käyttöajan mukaisesti.

Levocetirizine - mikä tämä lääke on?

TÄRKEÄÄ TIETÄÄ! Lääkäri suosittelee täydellistä allergiaa aiheuttavaa hoitoa Lue lisää >>>

Kuvattu lääke kuuluu antihistamiinien viimeiseen neljänteen sukupolveen. Se on allergian vastainen tuote, joka toimii H1-histamiinireseptorien, kilpailukykyisen histamiiniantagonistin, estäjänä. Sen pääasiallinen ero verrattuna vastaavan ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin on melkein täydellinen sedation puuttuminen. Siksi uneliaisuutta hoidon aikana ei tunneta. Tällaiset lääkkeet eivät viittaa pitkäaikaiseen käyttöön vaikutuksen keston vuoksi, eikä myöskään havaita myrkyllisiä vaikutuksia sydämeen ja verisuoniin.

Koostumus, vaikuttava aine, vapautumislomake

Lääkkeellä on vapautuminen tablettien muodossa, jotka on päällystetty kalvolla. Ne ovat ulkonäöltään pyöreitä, kuperia kahdella tavalla valkoista sävyä, jossa on käytännöllisesti katsoen valkoinen nukleolus. Nimi "LC5" on leimattu yhdelle sivulle. Muotoillut solupaketit sisältävät kymmenen kopiota, ja jokainen kartonkipakkaus sisältää 1 - 3 pakkausta.

Jokainen tuote sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta, joka on levosetiritsiini-dihydrokloridi. Lisäksi lisäkomponenttien mukana:

  • esigelatinoitu tärkkelys,
  • mikrokiteinen selluloosa;
  • magnesiumstearaatti;
  • kolloidinen piidioksidi.

Kuoren pitoisuuden osalta havaitaan makrogolin 3000, titaanidioksidin, laktoosimonohydraatin, hypromelloosin läsnäolo.

Soveltamisala, merkinnät

Levosetirisiinin käytön pääasiallinen tekijä ovat patologiat, jotka liittyvät lisääntyneeseen kehon herkkyyteen eli reaktioon ärsyttävän elementin, kuten antigeenin, leviämiseen. Allergioita tässä tapauksessa pidetään urtikariaa, eryteemaa, ekseemaa, limakalvojen edemaattisia ilmenemismuotoja antigeenin vaikutuksesta, nuhaa, sidekalvotulehdusta, heinänuhaa. Joskus lääkettä käytetään yhdistelmänä angioedeeman ja anafodaktisen sokin poistamiseksi sekä tiettyjen allergisten ominaisuuksien patologioiden ehkäisemiseksi.

Toimintamekanismi

Työkalu estää selektiivisesti histamiini-H1-reseptoreita, estää jälkimmäisen aiheuttamia sileiden lihasten kouristuksia. Se auttaa laajentamaan kapillaareja ja parantamaan niiden läpäisevyyttä, ehkäisee turvotusta, vähentää kutinaa pulmonaaristen ongelmien varalta. Kun nuha vähenee nenän purkautumis- ja kutinaolosuhteissa. Tarvetta käyttää p 2-agonisteja ja kromoglysiinihappoon liittyviä johdannaisia ​​astman hoidossa vähenee.

Myrkyllisten vaikutusten puuttuminen sydänlihakselle, hyvin vähäinen aineenvaihdunta, nolla-sedaatio sallii lääkkeen yhdistämisen antibioottien ja sienilääkkeiden kanssa ja sallia maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ottavan sen.

Erittäin hyvä yhdistelmä sopivista keinoista ja Bio Astin, joka on voimakas antioksidantti. Bioastinia ei suositella tässä tapauksessa vain sen mahdollisten allergioiden vuoksi.

Kauppanimet, synonyymit

Levosetirisiinillä on seuraavat kauppanimet: Italiassa, Sveitsissä ja Belgiassa - Xizal, Intiassa - Glentset ja Alerset-L, Tšekin tasavallassa - Zenaro ja Zodak Express, Venäjällä - Elcet valmistajalta “ALSI Pharma”. On olemassa myös muita nimiä - Allervei, Suprastinex, Cezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Miten ottaa pillereitä aikuisille ja lapsille - opetus

Levocetirizine: käyttöohjeet ovat seuraavat:

  1. Välineet olettavat vastaanoton ruokailun aikana tai ennen sitä. Tabletteja ei pureskele, niellä niellään pienessä määrässä vettä. Ilmoita yksi hakemus päivässä. 5 mg: n annos on maksimissaan päivässä, sekä aikuisille että yli 6-vuotiaille lapsille. Vauvoille tarkoitetaan pillereiden sijaan asianmukaisia ​​tippoja, mutta muita lääkkeitä.
  2. Koska aine poistetaan munuaisrungosta, annostusta potilaille, joilla on merkityksellisiä ongelmia, sekä edistyneessä iässä, säädetään KK-arvojen mukaan. Jos kyseessä on vain maksatoiminta, antialergisten lääkkeiden käyttö on edelleen vakio.
  3. Kausityyppisen nuhan hoitoon, kun merkkejä on 3-4 päivää viikossa ja kokonaiskesto noin kuukausi, se tehdään epämiellyttävien oireiden pituuden mukaan. Jos allerginen nuha kulkee ympäri vuoden saman määrän päiviä viikossa, on syytä hoitaa koko ajan allergeenien vaikutus. On lääketieteellistä kokemusta siitä, että lääkettä käytetään vakiomääränä jatkuvasti ja kuuden kuukauden ajan.

On tärkeää! Lääkkeen oletetaan käytettävän tiukasti ohjeissa ilmoitetuissa annoksissa. Vastaanoton yhteydessä kaksinkertaista annosta ei pidetä tervetulleena myöhemmin; tavallinen aika myöhempää maahantuloa varten.

Jos kuitenkin esiintyy yliannostusta: aikuinen - uneliaisuus, lapset - väsymyksen ja ahdistuneisuuden kanssa, on suositeltavaa pestä mahalaukku välittömästi tai stimuloida oksentelua. Tässä tapauksessa hemodialyysin käyttö ei ole järkevää, vastaava vastalääke puuttuu, ja mikä todella auttaa, on oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Jopa "laiminlyötyjä" allergioita voidaan parantaa kotona. Älä unohda juoda kerran päivässä.

Ja jos terapeuttista vaikutusta ei kruunattu riittävällä menestyksellä tai ilmeni uusia epämiellyttäviä oireita, kokenut lääkäri tulee käydä välittömästi.

Onko raskauden, imetyksen aikana olemassa rajoituksia?

Eläinkokeiden mukaan ei löydetty kielteisiä tai ehdollisia vaikutuksia mielenkiintoisen tilanteen, synnytyksen ja sikiön kehityksen ajanjaksoon. Naiset eivät ole vielä tehneet selvää tutkimusta tällä alalla, mikä tarkoittaa, että levocetirizine on ilmoitettu raskauden aikana vain silloin, kun se on ehdottoman välttämätöntä ja todellisten hyötyjen tapauksessa ylittää äidin ja lapsen mahdollisen riskin.

Muistutus! Vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon ja todennäköisesti erittyy äidinmaitoon. Siksi lääkettä tulee määrätä imetyksen aikana äärimmäisen varovaisesti, ja on parempi pidättäytyä.

Miten Levocetirizine poikkeaa setiritsiinistä, mikä on parempi allergioille?

Kun tarkastellaan nykyaikaisia ​​allergian vastaisia ​​lääkkeitä, kysymys on usein: Levocetirizine ja cetirizine: mikä on ero? Näiden kahden lääkkeen kuvauksen vertailu johti siihen johtopäätökseen, että levocetiriziinin vaikutus pystyy poistamaan enemmän allergisia allergisia indikaattoreita. Toisaalta cetiriziinillä on vaihtoehtoja vapauttamisen muotoon - pillereiden, siirappien ja tippojen toteuttamiseen, mikä on etu niille, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan ja lasten käyttöön. Jälkimmäiselle makea siirappi on todellinen löydös.

Levosetiritsiini: Toisin kuin setiritsiini, potilaiden mukaan se ei ole merkittävä. He suosittelevat kiinnittämään huomiota niiden ominaisuuksiin sekä yksilöllisiin mieltymyksiin ja merkintöihin.

Desloratadiini tai Levocetirizine: mikä on parempi? Vastaus on myös epäselvä. Uskotaan, että kuvattujen keinojen vaikutus tulee tunnin kuluessa ja Desloratadinen vaikutus kahden tunnin kuluttua. Toisaalta taas kaikki riippuu henkilökohtaisesta siirrettävyydestä ja vasta-aiheista.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset

Reseptin mukaan tämä lääke on kielletty, jos se on yliherkkä sen ainesosille, jos vakava munuaisten vajaatoiminta on läsnä ja alle 6-vuotiaiden potilaiden pediatrit ovat läsnä. Erityistä huolellisuutta noudattaen sen pitäisi ottaa vanhukset ja naiset odotusaikaan ja imetykseen.

Koska tärkeimmät sivuvaikutukset:

  • migreeni;
  • uneliaisuus,
  • suun kuivuminen
  • päänsärkyä
  • lisääntynyt väsymys.

Negatiivisia reaktioita, kuten dyspeptisiä oireita, allergisia oireita, kuten ihottumaa, nokkosihottumaa ja angioneurottista sokkia, ei suljeta pois. Samankaltaisten tai muiden oireiden tapauksessa hoito on keskeytettävä ja kuultava välittömästi asiantuntijan kanssa.

Lääkkeen analogit

Samanlainen farmakologinen ryhmä lääkkeitä ovat Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, joka on alkuperäinen Levocetirizine, Glentset. Levocetirizine-Teva, Suprastinex, Zodak-Express voi myös korvata Levocetirizine.

Levocetirizine: on analogeja, ja voit oppia niiden eroista lääkärin asiantuntijalta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos lääkettä käytetään samana aikana kuin makrolideja tai ketokonatsolia, elektrokardiogrammi ei näytä muutoksia. Myöskään negatiivinen vaikutus ei osoittanut yhteensopivuutta antibioottien ja lääkkeiden kanssa munuaisten vajaatoiminnan poistamiseksi. Ainoa asia, jota on tärkeää harkita, on yhdistäminen ritonaviiriin. Tällöin voidaan odottaa, että setiritsiinialtistus kasvaa 40% ja ritonaviirin vaikutus 10%.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Lääkärit suosittelevat pidättäytymistä etanolia sisältävien alkoholijuomien käytöstä sekä levocetirizine. Tällainen yhdistelmä tai muu, jolla on masentava vaikutus keskushermostoon, pystyy parantamaan vastaavaa vaikutusta.

Arvostelut Levocetirizine

Levocetirizine: arviot eivät ole kovin lukuisia, mutta lähes kaikki ovat myönteisiä. Ihmiset, jotka ottivat sen huomioon, totesivat, että lääke antaa todella hyvän vaikutuksen ja erittäin nopeasti, hyvin siedettävän ja myydään melko kohtuulliseen hintaan. Luotettavien tietojen mukaan niitä arvostavat ne, jotka kärsivät sairastuneista maksasta ja munuaisista, sekä potilaille, joilla on sydän- ja verisuoniongelmia.

Allergioiden tehokkaaseen hoitoon lukijat käyttävät menestyksekkäästi uutta tehokasta allergiaa aiheuttavaa lääkettä. Se sisältää ainutlaatuisen patentoidun kaavan, joka on erittäin tehokas allergisten sairauksien hoidossa. Tämä on yksi tähän mennessä menestyneimmistä keinoista.

Levocetirizine on yleinen vieras allergisten ilmenemismuotojen, kuten ärsytyksen, ihon ja limakalvojen turvotuksen ja nenänpoiston, monimutkaisessa hoidossa. Ja potilaiden jo todistaman toiminnan lisäksi sen käytön turvallisuus verrattuna aikaisempien sukupolvien keinoihin torjua allergioita on tullut tärkeäksi monien todistukselle.

http://allergolog.guru/preparaty/levocetirizin.html

Mitä Levocetirizine on määrätty: käyttöohjeet

Allergista nuhaa, sidekalvotulehdusta, kutinaa, aivastelua, nenän tukkeutumista, nielemistä, sidekalvon hyperemiaa, heinänuhaa (pollinoosia), nokkosihottumaa, allergisia dermatoosia, antihistamiinilääkkeitä määrätään. Yksi niistä on Levocetirizine. Välitön hoito lääkärille on välttämätöntä, koska potilaan tilaan liittyy komplikaatio, joka voi johtaa anafylaktiseen sokkiin ja angioedeemaan.

kuvaus

Tämä on yksi tehokkaimmista lääkkeistä, joilla on anti-allerginen vaikutus. Tärkein vaikuttava aine on levosetiritsiinidihydrokloridi.

Toissijaiset komponentit ovat:

  • laktoosimonohydraatti;
  • mikrokiteinen selluloosa;
  • magnesiumstearaatti;
  • kolloidinen piidioksidi.

Lääkeainetta on saatavilla pyöreiden tablettien muodossa, jotka on päällystetty hypromelloosin, polyetyleeniglykolin ja titaanidioksidin seoksella. Pinta on pyöristetty, valkoinen tai lähes valkoinen. Yksi tabletti sisältää 5 mg. tärkein vaikuttava aine. Yksi alumiiniläpipainopakkaus sisältää (kappaletta):

Tämä on mielenkiintoista! Miten Suprastin-tabletteja käytetään: lasten käyttöohjeet

Lääkkeitä säilytettäessä tulee noudattaa seuraavia sääntöjä:

  1. paikka, johon lapset eivät pääse;
  2. tumma ja kuiva paikka;
  3. huoneen lämpötila ei saa ylittää 25 astetta.

Osoitus ottamista varten

Terapeuttisen aineen avulla tukahdutetaan histamiiniriippuvaisen faasin allergiset ilmenemismuodot, eosinofiilin migraatio vähenee, verisuonten läpäisevyys vähenee ja tulehdukselliset välittäjät vapautuvat, mikä aktivoi antipruritisia ja anti-eksudatiivisia ominaisuuksia. Sillä on minimaaliset antikolinergiset ja antiseerotoniinivaikutukset. Suositeltavat terapeuttiset annokset eivät juuri aiheuta uneliaisuutta eikä uneliaisuutta.

Lähes kaikki tietävät kehon allergisista reaktioista. Syyt niiden ulkonäköön voivat olla erilaisia ​​tekijöitä:

  • lääkitys;
  • hyönteisten purenta;
  • elintarvikkeet;
  • hypotermia;
  • ylikuumeneminen.

Tämä on mielenkiintoista! Kuinka ottaa kloropyramiinitabletit: käyttöohjeet

Lääkitysasiantuntijat suosittelevat usein potilaita, jotka kärsivät heinänuhasta. Tämä on yksi tyypeistä kausiluonteisia allergisia sairauksia, joita esiintyy kasvien kukinnan aikana. Tämäntyyppinen toisen sukupolven lääke on määrätty monenlaisille kehon, sidekalvotulehduksen ja nuhan allergisiin reaktioihin ympäri vuoden.

Prosessin syöminen ja vaikuttavan aineen imeytymisnopeus eivät vaikuta, joten asiasta ei ole erityisiä suosituksia. 55 minuuttia lääkkeen annoksen ottamisen jälkeen muodostuu korkein taso pääaineen liittymisestä proteiineihin, mikä on osoitus sen korkeimmasta pitoisuudesta kehossa. Terapeuttisten komponenttien täydellisen poistamisen prosessi tapahtuu munuaisten avulla, ja metabolian päävaihe on keskittynyt maksassa.

Vasta

Hoito on kielletty seuraavissa tapauksissa:

  • vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaus;
  • imetysaika;
  • yksittäisten elementtien yksittäinen suvaitsemattomuus;
  • alle kuusi vuotta;
  • vanhukset.

Tiedetään, että viidenkymmenen vuoden kuluttua glomerulaarisen suodatuksen toiminta vähenee, joten monet iäkkäät ihmiset kohtaavat virtsan muodostumisen ongelman, joten lääkeaineiden aktiivisten aineiden poistaminen on vaikeaa, mikä johtaa ei-toivottuihin komplikaatioihin ja haittavaikutuksiin.

Levocetirizine ei ota enempää kuin yksi pilleri päivän aikana. Yhden hoitokurssin kesto vaihtelee kolmesta kuuteen viikkoon sairauden laajuudesta riippuen. Jos kyseessä on lyhytaikainen altistuminen allergiselle aineelle, lääkkeen ottaminen rajoittuu viikoittaiseen kurssiin. Jos allergia on saanut kroonisen kurssin, lääkettä jatketaan kuuden kuukauden ajan.

Tämä on mielenkiintoista! Mitä Ezlor auttaa: käyttöohjeet

Lääkitys on lopetettava, kun tällaiset ilmenemismuodot:

  • väsymys;
  • migreeni;
  • huimaus;
  • ärtyneisyys;
  • uneliaisuus;
  • näön heikkeneminen;
  • kipu vatsassa;
  • päänsärkyä;
  • suun kuivumisen tunteet;
  • ruoansulatushäiriöt;
  • hapen puute;
  • voimattomuus;
  • pahoinvointi;
  • painonnousu

analogit

Levosetirisiinillä on paljon analogeja. Esimerkiksi: sama terapeuttinen vaikutus annetaan allerketiinin, amertilin, letizenin, cetiriziinin, rolinozin, parlesinin, zintsetin, zodakin avulla. Kaikki analogit kuuluvat histamiinin välittäjän kilpaileviin antagonisteihin.

Suuri selektiivisyys H1-histamiinireseptoreihin estää niiden päät, mikä estää allergisen reaktion kehittymisen. Ilmeisesti parantava vaikutus on identtinen kaikissa analogeissa.

Cetiriziinillä ei myöskään ole Levocetiriziniin verrattuna merkittäviä eroja, kuten useiden potilasarvioiden perusteella. Kun valitset tietyn lääkkeen, on kiinnitettävä huomiota jokaisen edun ja haitan ominaispiirteisiin.

Mitä eroa on setiritsiini ja levosetiritsiini?

Esimerkiksi levosetirisiinin aktiivisen komponentin vaikutuksesta on tunnusomaista kyky poistaa suuri joukko oireita osoittavia indikaattoreita kehon allergisesta tilasta.

Ja cetirizine on saatavana siirapin, tablettien ja tippojen muodossa, mikä on erittäin kätevä potilaille, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan, sekä lapsille. Loppujen lopuksi ei jokainen lapsi voi olla helposti pakko laittaa mauton pilleri suuhunsa tai pudottaa joitakin outoja tippoja. Makea siirappi on erinomainen ratkaisu tässä tapauksessa.

Anti-allergisten antihistamiinilääkkeiden yhteinen vastaanotto. Lääkkeitä, jotka sisältävät teofylliinin ja etanolin, ei voida yhdistää levosetirisiiniin ja setiritsiiniin. Antihistamiini näiden aineiden vaikutuksesta vähenee merkittävästi.

Tämä on mielenkiintoista! Miten Ruzamia: käyttöohjeet

Kaikkien antihistamiinien joukossa on kaksi pääasiallista sukupolvea. Niiden välinen ero on kyky tuoda nopeasti hermosto takaisin normaaliksi ennen uneliaisuuden tunteen alkua (tyypillinen ensimmäisen sukupolven anti-allergisten lääkkeiden sivuvaikutus). Nykyaikaisilla lääkkeillä ei ole näitä ominaisuuksia tai ne on käytännössä vähennetty nollaan. Onko mahdollista poistaa tämä sivuvaikutus kokonaan. Tosiasia on, että uneliaisuus tapahtuu vain annoksen muuttamisen yhteydessä. Mitä suurempi annos, sitä voimakkaampi sivuvaikutus.

Cetirizine tai levocetirizine

Tarkastellaan, mikä on parempi - Cetirizine tai Levocetirizine. Ensimmäinen niistä on kaksi isomeeriä:

  • vasemmalle (levocetirizin);
  • oikealle (pravsetserizin).

Niille on ominaista täsmälleen sama kemiallinen koostumus, mutta ero on atomeissa, jotka sijaitsevat eri tavalla molekyylissä ja joilla on merkittäviä seurauksia. Levosetirisiini on histamiinin vaikutuksen aktiivinen estäjä, ja pravotsetiritsiini on sen kuormitus.

Toisen sukupolven lääkkeiden edut:

  • joilla on pitkäaikainen vaikutus;
  • luoda mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia;
  • ei riippuvuutta;
  • ei ole rauhoittavaa vaikutusta;
  • erittäin selektiivinen H1-reseptoreille.

Toisen sukupolven lääkkeille on myös haittoja. Metabolisen prosessi tapahtuu maksan entsyymien avulla, joten sen vastaanoton aikana potilailla, joiden elin on heikentynyt, kaikki vaikuttavat aineet erittyvät. Osa sen komponenteista pysyy veressä. Se vaikuttaa haitallisesti sydämen rytmiin ja häiritsee sitä. Jos elektrokardiogrammin QT-aika pidentyy, antialergisten lääkkeiden käyttö on lopetettava. Sydämen rytmihäiriön seurauksena on yleensä hänen kammioidensa fibrilloituminen, joka aiheuttaa kuoleman.

Levocetirizine ei ole myrkyllistä sydänlihalle, joten sitä suositellaan myös potilaille, joilla on sairas munuainen ja maksa. Tätä lääkettä pidetään turvallisimpana antihistamiinilääkkeiden joukossa.

Miten valita hyvä allergiavalmiste

Allergian lääkkeet

johtopäätös

Ensimmäisen sukupolven keinot ovat varsin tehokkaita kehon allergisissa reaktioissa, mutta niillä on paljon sivuvaikutuksia. Jos toisen sukupolven lääkkeet (setiritsiini tai levosetiritsiini) ovat saatavilla tällä hetkellä, on parempi ostaa ne. Ne ovat myös tehokkaita, mutta niillä on vain etuja. Hoidon tulee olla lyhytaikainen ja tehokas, jollei hoitavan lääkärin suosituksista ja käyttöohjeista muuta johdu. Haitat huumausaineiden toisen sukupolven aikana vähenevät käytännössä nollaan.

http://medikamenty.guru/allergiya/levotsetirizin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Levosetiritsiini: nykyaikaiset näkökohdat allergisiin sairauksiin todisteisiin perustuvassa lääketieteessä

Useiden allergisten sairauksien terapeuttisia interventioita koskevien strategioiden kehittäminen on historiallisesti liittynyt histamiinin roolin tunnistamiseen allergian tärkeimpien oireiden kehittymismekanismissa.

Useiden allergisten sairauksien terapeuttisia interventioita koskevien strategioiden kehittäminen on historiallisesti liittynyt histamiinin roolin tunnistamiseen allergian tärkeimpien oireiden kehittymismekanismissa. Histamiiniaktiivisuuden tukahduttamiseen kehossa on erilaisia ​​lähestymistapoja. Niinpä esimerkiksi kortikosteroidit, syklosporiini A, puvoterapiya tukahduttavat histamiinin vapautumisen mastosoluista; histamiinireseptorin salpaajat, anti-leukotrieenilääkkeet, doksepiini estää histamiinia vaikuttamasta kohdesoluihin.

Antihistamiinivaikutuksen omaavien lääkkeiden etsiminen, joka alkoi 1900-luvulla, jatkuu tähän päivään asti, ja tutkimushyödyke on keskittynyt uusien sukupolven lääkkeiden, jotka yhdistävät antihistamiinia, allergialääkitystä ja tulehdusta ehkäisevää toimintaa, monitoimintoihin.

Histamiinilla on laaja biologisen aktiivisuuden spektri ja se aktivoituu G-proteiineihin (GPCR, englantilais-G-proteiinikytketty reseptori) liittyviin solupinnan reseptoreihin. Nämä molekyylirakenteet on järjestetty serpentiinimäisen oravanmuotoisen proteiinin muodossa, joka ylittää solukalvon seitsemän kertaa. Nauhan ulompi osa toimii "antennina", joka sieppaa soluun virtaavat kemialliset signaalit, ja sisäosa käynnistää soluvasteen, alkaen G-proteiinin aktivoinnista. Toisin kuin muilla pintasolu-reseptoreilla, GPCR on yleinen. Ne liittyvät neurotransmittereihin, jotka ovat vain useita kertoja suurempia kuin hiiliatomi, ja suurempia proteiineja.

GPCR: t ovat mukana lähes kaikissa elintärkeissä prosesseissa. Lääkeaineet, joiden kohde on GPCR, joko sitoutuvat aktiiviseen keskukseen, jäljittelevät signaalimolekyylin toimintaa tai estävät aktiivisen keskuksen estäen molekyylin pääsyn siihen.

Kaikista tällä hetkellä tunnetuista neljästä histamiinireseptorityypistä (H1-, H2-, H3-, H4-reseptorit), jotka kuuluvat GPCR-ryhmään, H1-reseptorit ovat erityisen kiinnostavia allergologian kannalta. H1-reseptorit vallitsevat ihossa ja sileiden lihasten soluissa, jotka ovat vastuussa allergisen reaktion varhaisen ja myöhäisen (myöhästyneen) vaiheen kehittymisestä.

Huumeiden vuorovaikutuksen mekanismien salaaminen histamiinireseptoreiden kanssa mahdollisti antihistamiineja koskevien terminologisten formulaatioiden selventämisen ja merkitä ne "käänteisagonisteiksi". H1-histamiinireseptorien käänteisagonistit ovat patogeenisesti perusteltuja aineita useimpien allergisten sairauksien hoitoon.

Tässä katsauksessa levosetiritsiiniä käytetään tuttuja termejä ("H1-histamiinireseptorin antagonisti") sekä lääkkeen modernia tulkintaa "käänteisagonistina".

Useimmat H1-antihistamiinit ovat aineita, joilla on merkittävä farmakologinen vaikutus johtuen aktiivisen metaboliitin muodostumisesta sarjan alkuperäisen lääkkeen muutosten jälkeen. Tässä suhteessa epäilemätön etu on uudet keinot, jotka on saatu farmakologisesti aktiivisten metaboliittien perusteella: koko lääke tässä tapauksessa on aktiivinen periaate, jolla ei ole edeltäjänsä monia sivuvaikutuksia [1].

Ensimmäinen toisen sukupolven antihistamiini (toisen sukupolven sisältää kaikki ei-sedatiivisten antihistamiinien), hyvin vähän metaboloituu, oli setiritsiini. Lääke, jolla on todistettu teho ja turvallisuus, on tällä hetkellä laajalti käytetty allergisten sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla ja lapsilla [2]. Vuodesta 2005 lähtien cetirisiinin levoroiva optinen isomeeri, selektiivinen käänteinen H1-reseptoriagonisti - levocetirizine (Xyzal) tablettimuodossa on ollut läsnä lääkemarkkinoilla Venäjällä, ja vuodesta 2008 lähtien - pisaroiden muodossa.

Levocetiriziinin farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka ovat hyvin tutkittuja [3, 4].

Levosetirisiini imeytyy nopeasti suolistoon ja saavuttaa maksimaalisen plasmapitoisuuden 0,5–1 tunnin kuluttua antamisesta. Lääkkeen hyötyosuus on lähellä 100% - tämä tarkoittaa, että lääke joutuu lähes kokonaan systeemiseen verenkiertoon (noin 100% suhteessa lääkkeen alkuannokseen). Suolesta levocetirizine kuljetetaan maksaan, ja sieltä se tulee verenkiertoon. Koska levocetirizine on lopullinen metaboliitti, se ei metaboloidu maksassa, jotta siitä tulisi aktiivinen. Levocetirizine ei ole vuorovaikutuksessa sytokromi P450: n kanssa, joten sillä ei ole kilpailevia lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Tämä mahdollistaa sen yhdistämisen antibioottien, sienilääkkeiden ja muiden lääkkeiden kanssa ja käyttää sitä potilailla, joilla on maksasairaus. Levosetirisiinillä ei ole kardiotoksista vaikutusta.

Pienen jakautumistilavuuden (0,4 l / kg) vuoksi lääke löytyy kudoksista vain silloin, kun sitä tarvitaan, nimittäin solukalvolla, eikä se tunkeudu soluun. Levosetirisiini erittyy virtsaan muuttumattomana 86% ja ulosteet - 13%. Nämä parametrit osoittavat levocetiriziinin optimaalisen farmakokineettisen profiilin [5, 6].

selektiivisyys

Piirre toisen sukupolven antihistamiineilla on affiniteetti histamiini-reseptorin selektiivisyys ja tukahduttaa niiden toimintaa. Kun allergisia reaktioita kautta H1-histamiinireseptorin on toteutettu siten, patofysiologisten ja kliinisiä vaikutuksia, kuten kutina, vasodilataatio, tihkumista, eryteema, punoitus, ja stimulaatio yskä reseptorien vagaalinen Tulevien säikeiden histamiinin eritystä, ilmentyminen solujen välistä adheesiomolekyylien, ja kautta H4-reseptoreita -zud, sytokiinien, eikosanoidien, leukosyyttien ja dendriittisolujen kemotaksiksen tuotanto [6].

H1-reseptori on läsnä solukalvoissa kahdessa konformaatiossa, jotka ovat aktiivisia ja inaktiivisia, joiden välillä on normaalisti tasapaino (kuvio A, B, C).

Jopa histamiinin puuttuessa reseptorilla on perusaktiivisuus ("konstitutiivinen reseptoriaktiivisuus" - kuvio A). Histamiini, joka sitoutuu reseptoriin, "korjaa" sen aktiivisen konformaation muodossa; aktiivinen konformaatio alkaa hallita inaktiivista (kuvio B). Kaikki sedatiiviset ja ei-sedatiiviset histamiinisalpaajat, jotka ovat käänteisagonisteja, "kiinnittävät" reseptorin inaktiiviseen muotoon (kuva C). Siksi ne voivat vähentää reseptorin basaaliaktiivisuutta riippumatta siitä, onko histamiinin vapautuminen solunulkoiseen tilaan lisääntynyt vai ei. Perus- ja histamiini-stimuloidun H1-reseptorin aktiivisuuden seurauksena useiden pro-inflammatoristen sytokiinien ja adheesiomolekyylien (ydintekijä NF-kB) solunsisäisen transkriptiotekijän aktiivisuus kasvaa. Histamiini, kun se on vuorovaikutuksessa histamiinireseptorin tyypin I kanssa, lisää siten tekijän NF-kB aktiivisuutta 8 kertaa ja antihistamiinit vähentävät tekijän NF-kB perusaktiivisuutta ja estävät reaktion kosketukseen histamiinin kanssa [1, 8].

Tasapainon muutos aste inaktiiviseen konformaatioon riippuu käänteisen agonistin luonteesta. Mitä korkeampi H1-antihistamiinilääkkeiden affiniteetti H1-reseptoriin, sitä voimakkaampi on niiden tukahduttava vaikutus proinflammatoristen välittäjien muodostumiseen riippuen NF-kB: n aktivoitumisesta ja niihin liittyvistä kliinisistä ilmenemismuodoista.

Toinen tärkeä ominaisuus käänteisen agonistin ja reseptorin vuorovaikutukselle on reseptorin käyttöaste. 4 ja 24 tunnin kuluttua levocetirizinin ottamisesta työllisyys oli 90% ja 57%, feksofenadiinin osalta 95% ja 24% desloratadiinin osalta - 71% ja 43%. Korkein reseptorin käyttöaste tarjoaa parhaan terapeuttisen vaikutuksen [1].

Levocetiriziinin selektiivisyys H1-histamiinireseptoreille on kaksi kertaa suurempi kuin setiritsiini, ja myös 600 kertaa suurempi kuin muilla reseptoreilla ja ionikanavilla, jotka ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​(H2-, H3-, alfa- ja beeta-adrenoreceptorit, 5 -NT1A ja 5-HT2-reseptoreihin, dopamiini D2, muskariini ja adenosiini A1-reseptori), ja siksi sen antikolinerginen vaikutus ja antiserotoninovoe minimoida [7].

Levocetirizinin voimakas kyky estää spontaania ja histamiinin stimuloimaa NF-kB-aktiivisuutta selittää sen inhiboivan vaikutuksen allergisen tulehduksen välittäjien erittymiseen [9, 10, 11]. Tämä selittää terapeuttisen vaikutuksen - nenän tukkeutumisen vähentämisen, suotuisan vaikutuksen astman kulkuun, kutinaherkkä dermatoosi, urtikaria jne. [12, 13, 14].

Levosetiritsiini allergisen nuhan ja sidekalvotulehduksen farmakoterapiaohjelmissa

Antihistamiineja suositellaan ensisijaisina lääkkeinä potilailla, joilla on allerginen nuha [15]. Ne on määrätty lievittämään histamiinin vaikutusta, joka aiheuttaa taudin tärkeimmät oireet: kutina, aivastelu ja nenäliha. Useita antihistamiineja koskevia kliinisiä tutkimuksia on tehty, joissa niillä on merkittävä positiivinen vaikutus riniitin vakavuuteen ja potilaiden elämänlaatuun [16]. Viime vuosien aikana tämän lääkkeen korkea terapeuttinen vaikutus ja turvallisuus on vahvistettu kontrolloiduissa levosetiritsiini-tutkimuksissa [17, 18].

Aikuisten ja allergisten nuorten hoidon kurssit kesti 2, 4, 8 viikkoa ja 6 kuukautta. Kaikki tutkimukset osoittivat tulehduksen oireiden voimakkaan vähenemisen sekä ylemmässä että alemmassa hengitysteissä verrattuna lumelääkeryhmään. Levocetiriziinihoidon kurssilla oli tärkeimmän antihistamiinin vaikutuksen lisäksi myönteinen vaikutus potilaiden yleiseen tilaan ja hyvinvointiin: emotionaalinen tila, kivun oireyhtymä ja fyysinen aktiivisuus, joka säilyi jopa lääkkeen lopettamisen jälkeen [19].

Levocetiriziinin kliininen teho on osoitettu potilailla, joilla on vuoden ympäri ja kausiluonteinen nuha [20, 21]. Avoimessa monikeskustutkimuksessa, johon osallistui 397 yleislääkäriä Belgiasta ja 1290 potilaasta, joilla oli kausittainen allerginen nuha (SAR) ja jotka tulivat kuulemaan lääkärin kanssa, joka valitti aiemman antihistamiinihoidon tehottomuudesta tai tällaisen hoidon haittavaikutuksista, 5 mg: n levocetirizine-hoito kerran päivässä 4 viikkoa osoitti määritellyn hoidon hyödyt [22].

Kun uusi nuha-luokitus (ajoittainen ja pysyvä) syntyi, optimaalisten annosten tutkiminen, vaikutus silmäsairauksiin, elämänlaadun arviointi farmakoterapian taustalla näissä potilasryhmissä jatkui [23, 24]. Tällaisia ​​tutkimuksia ovat XPERT (Xyzal®-pysyvä nuha-tutkimus), joka toteutettiin viidessä Euroopan maassa: Belgiassa, Ranskassa, Saksassa, Italiassa, Espanjassa ja johon sisältyi 551 potilasta, joilla oli pysyvä allerginen nuha ja herkistyminen ruohopölylle ja talon pölylle. Potilaat satunnaistettiin kahteen ryhmään: 273 sai lumelääkettä, 278 - levocetirizin. On havaittu, että levosetiritsiini Justus on kliinistä tehoa, parantaa elämänlaatua ja vähentää kustannuksia pitkällä aikavälillä hoitoon jatkuva allerginen nuha [25].

Levosetirisiini 5 mg: n annoksella osoitti suurta tehoa ja turvallisuutta potilaiden hoidossa, joilla oli pysyvä allerginen nuha, suhteessa kaikkiin tämän taudin oireisiin, mukaan lukien nenän ja silmän oireet, joilla oli hyvä hoitokyky [23, 26].

Antihistamiinilääkkeen levosetirisiinin (Xizal) terapeuttinen vaikutus potilailla, joilla on allerginen pysyvä nuha, ei vain nenä-, vaan myös silmäoireille vahvistettiin venäläisessä monikeskuksessa, ei-vertailevassa avoimessa tutkimuksessa [27].

Levosetirisiini supisti merkittävästi allergisia ilmenemismuotoja potilailla, joilla oli erilainen herkistysspektri (allergia pölypunkkeja, kasvien siitepölyä), ja osoitti useita etuja vertailevissa tutkimuksissa muiden antihistamiinien kanssa [28].

Kaksoissokkoutetussa poikkileikkaustutkimuksessa, jossa oli 39 potilasta, jotka olivat allergisia talon pölypunkkeille, suoritettiin provosoiva testi allergeenilla, jonka jälkeen potilaat ottivat 5 mg levosetiritsiiniä tai 10 mg loratadiinia tai lumelääkettä. Merkittävää paranemista havaittiin 83,8%: lla levocetiriziinia saaneista potilaista ja 66,7% loratadiinia saaneista potilaista [29, 30].

Kun allergeenilla (niittyjen siitepöly) hoidettuja potilaita saatiin hallitusti, osoitettiin, että levosetirisiinillä ja feksofenadiinilla oli sama vaikutusvalon aika - 1 tunti annon jälkeen ja molemmat lääkkeet olivat merkittävästi tehokkaampia kuin lumelääke. 24 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen lääkkeiden tehokkuudessa oli merkittävä ero, mikä viittaa levosetirisiinin pitempään kestoon verrattuna feksofenadiiniin [29].

Kun verrataan levocetiriziinin ja desloratadiinin alkamista ja kestoa kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, 373 potilasta, joilla oli ambrosia-siitepölyallergiaa, sai 5 mg levosetiritsiiniä päivässä tai 5 mg desloratadiinia päivässä tai lumelääkettä, ja niitä havaittiin kahden päivän ajan kontrolloidussa kosketuksessa siitepölyn kanssa ambrosia. Oireet ilmoitettiin itsestään puolen tunnin välein. Keskimääräinen vaikutusaika oli 3 tuntia desloratadiinia kohden, kun taas levosetiritsiini oli 1 tunti, ja molemmat lääkkeet olivat tehokkaampia kuin lumelääke, ja levosetirisiini oli tehokkaampi kuin desloratadiini allergisen rinokonjunktiviitin oireiden lievittämiseen [31, 32].

Molemmat lääkkeet pienensivät myös merkittävästi nenän ruuhkautumista, ja ensimmäisenä annostuspäivänä tämä vaikutus levosetirisiiniin oli selvempi kuin desloratadiinilla. 24 tunnin kuluttua lääkkeen ensimmäisestä annoksesta oireiden vakavuus oli huomattavasti pienempi levosetirisiiniryhmässä, mikä osoittaa lääkkeen pitemmän keston desloratadiiniin verrattuna.

Kaikissa tutkimuksissa, joissa käytettiin nuhaa sairastavia potilaita, todettiin levosetirisiinin käytön turvallisuus: pitkäaikaisessa seurannassa 6 kuukauden ajan ei havaittu vakavia haittavaikutuksia ja haittavaikutuksia [33]. Oraalisten antihistamiinien turvallisuutta ja tehoa lapsilla on todettu. Ne voidaan osoittaa jopa pienille lapsille [34].

Toisin kuin levocetiriziinin kliinisen tehokkuuden ja turvallisuuden analyysissä, farmakologisia näkökohtia käsitellään harvemmin kirjallisuudessa. Kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa pitkäaikaisessa tutkimuksessa levocetiriziinihoidon kustannustehokkuus todettiin pysyvää allergista nuhaa sairastaville potilaille [15].

Näin ollen voidaan huomata, että levosetirisiinin käyttöä suositusten taso allergisen nuhan hoidossa voidaan luokitella A: ksi, koska ne perustuvat suureen määrään satunnaistettuja, kaksoissokkoutettuja, lumekontrolloituja kliinisiä tutkimuksia [15, 19]. Lääkkeen korkea teho tavallisissa terapeuttisissa annoksissa (5 mg kerran vuorokaudessa) on todettu eri ikäryhmissä, myös esikoulu- ja kouluikäisillä lapsilla, vanhuksilla. Pitkäaikainen tarkkailu (kuuden kuukauden kuluessa hoidosta, 26 viikkoa tai enemmän), riittävä määrä potilaita (yli 300–500 henkilön otoskoko) osoitti, että pitkäaikainen (vuosi) hoito levosetirisiinillä on turvallista [15, 23, 25, 34].

Nenän hyperreaktiivisuus ja ei-spesifiset laukaisimet

Nenän epäspesifinen hyperreaktiivisuus on tärkeä merkki allergisesta ja ei-allergisesta nuhasta [15]. Sille on tunnusomaista lisääntynyt nenän vaste normaaleille ärsykkeille ja se ilmenee aivasteluina, nenän tukkeutumisina ja eritteinä, jotka esiintyvät erikseen tai yhdistyvät toisiinsa. Nenän hyperreaktiivisuuden ilmiö liittyy läheisesti tulehduksen aktiivisuuteen. Levosetirisiini-valmisteet voivat vaikuttaa tulehduksellisten välittäjien muodostumiseen riippuen NF-kB: n aktivoinnista. Tästä näkökulmasta Ksizalia voidaan pitää todellisena tehokkaan anti-inflammatorisen lääkkeen ehdokkaana [1, 15]. Xizalin anti-inflammatorista aktiivisuutta voidaan arvioida luotettavasti sen kyvyn perusteella (s. 1)

NG Astafieva, professori
I.V. Gamova, lääketieteen kandidaatti, dosentti
E. N. Udovichenko, lääketieteen kandidaatti
I. A. Perfilova

SSMU niitä. V.I. Razumovsky, Saratov

http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216/

levosetiritsiini

Venäjän nimi

Latinalainen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

ominaisuus

Cetiriziinin aktiivinen stabiili R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään.

farmakologia

Lohkot H1-histamiinireseptorit. Affiniteetti H: lle1-Levosetirisiinillä on 2 kertaa suurempi histamiinireseptori kuin setiritsiini. Se vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen, vähentää eosinofiilien migraatiota, verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista.

Se estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on antieksudatiivista, antipruritista, anti-inflammatorista vaikutusta, käytännössä ei ole - antikolinergistä ja antiserotoniinia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja eivät todellakaan poikkea setiritsiinistä. Nopeasti imeytyminen, ruoan saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaan vähentää sen nopeutta; biologinen hyötyosuus on 100%.

Cmaxseerumissa se saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua terapeuttisen annoksen yksittäisestä annoksesta ja on 207 ng / ml. Jakautumistilavuus - 0,4 l / kg. Plasmaproteiiniin sitoutuminen - 90%. Pieninä määrinä (alle 14%) se metaboloituu maksassa O-dealkyloitumalla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H-antagonistit).1-histamiinireseptorit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi-järjestelmän avulla).

T1/27–10 h, yleinen puhdistuma - 0,63 ml / min / kg. Se ei kerry, se erittyy kokonaan elimistöstä 96 tunnin aikana, 85,4% erittyy muuttumattomana virtsaan. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (Cl kreatiniini

http://med-09.ru/dv1365.htm

levosetiritsiini

◊ Tabletit, kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera; poikkileikkauksessa - sisäkerros on valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 53,2 mg, kroskarmelloosinatrium - 3,8 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 32,04 mg, kolloidinen piidioksidi - 0,48 mg, magnesiumstearaatti - 0,48 mg.

Kuoren koostumus: opadry II valkoinen - 3,8 mg (laktoosimonohydraatti - 1,37 mg, hypromelloosi - 1,06 mg, titaanidioksidi - 0,99 mg, makrogoli 3000 - 0,38 mg).

10 kpl. - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Kontuurisolupaketit (3) - pahvipakkaukset.

Levosetirisiini on setiritsiinin R-enantiomeeri; kilpailukykyinen histamiiniantagonisti; estää histamiini H: n1-reseptorit, joiden affiniteetti on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin. Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen; vähentää eosinofiilin migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkeutumista, sillä on antieksudatiivista, antipruritista vaikutusta; käytännöllisesti katsoen mitään antikolinergistä ja anti-serotoniinitoimintaa. Terapeuttisilla annoksilla ei ole mitään rauhoittavaa vaikutusta.

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti annoksesta riippuen ja käytännössä eivät eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta.

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti suun kautta otettuna. Syöminen ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaan vähentää sen nopeutta. Cmax veriplasmassa saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 270 ng / ml. Kahden päivän saannin jälkeen saavutetaan vakio lääkeainepitoisuus. Biosaatavuus on 100%.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 90%. Vd on 0,4 l / kg. Läpäisee äidinmaitoon.

Vähemmän kuin 14% lääkkeestä metaboloituu maksassa N- ja O-dealkyloinnilla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti. Matalan aineenvaihdunnan ja aineenvaihduntapotentiaalin puuttumisen vuoksi (sen sytokromi-järjestelmä on minimaalisesti mukana aineenvaihdunnassa) levocetiriziinin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa vaikuttaa epätodennäköiseltä.

Aikuisilla T1/2 on 7,9 ± 1,9 h ja kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg pienillä lapsilla1/2 lyhentää. Noin 85,4% lääkkeen otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta, noin 12,9% suoliston kautta.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoiminnassa (QC 80

http://health.mail.ru/drug/levotsetirizin/

Levocetirizine (Levocetirizine)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latino-nimi Levocetirizine

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä Levocetirizine

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

farmakologia

Levetsetiritsiini, setiritsiinin R-enantiomeeri, on kilpailukykyinen histamiiniantagonisti. Lohkot H1-histamiinireseptorit. Affiniteetti H: lle1-Levosetirisiinillä on 2 kertaa suurempi histamiinireseptori kuin setiritsiini.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja myös vähentää eosinofiilien migraatiota, verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista.

Levosetirisiini estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on antieksudatiivista, antipruritista toimintaa ja käytännössä ei aiheuta antikolinergistä ja antiserotoniinia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setiritsiinin farmakokinetiikalla.

Imua. Oraalisen annon jälkeen levocetirizine imeytyy nopeasti ja täysin ruoansulatuskanavasta, mutta ravinnon saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaikka sen määrä laskee. Aikuisilla yhden annoksen jälkeen terapeuttisessa annoksessa (5 mg) Cmax veriplasmassa se on 270 ng / ml ja saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua toistuvasta annoksesta 5 mg - 308 ng / ml. Css saavutetaan 2 päivän kuluessa

Jakeluun. Levosetirisiini sitoutuu 90% plasman proteiineihin. Vd on 0,4 l / kg. Biosaatavuus on 100%.

Aineenvaihduntaa. Pieninä määrinä (®

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3343.htm

Loratadiini tai setiritsiini: mikä on paras allergioille?

Loratadine (Claritin) ja cetirizine (Zyrtec) ovat suosituimpia lääkkeitä allergioiden hoitoon venäläisissä apteekeissa, joita voit ostaa ilman lääkärin määräystä.

Loratadiini ja setiritsiini ovat antihistamiineja, jotka lievittävät onnistuneesti allergioiden oireita: repiminen, kutina, ihottuma, turvotus.

Molemmat lääkkeet auttavat kosketusihottumaa, hyönteisten puremista, ruoka-allergioita lapsilla ja aikuisilla.

Vaikka Claritin ja Zyrtec kuuluvat samaan ryhmään, ne sisältävät täysin erilaisia ​​vaikuttavia aineita, vaikuttavat kehoon eri tavalla ja sairaat sietävät niitä.

Tänään selvitämme, mikä on parempi allergioista - loratadiinista tai setiritsiinistä.

Miten antihistamiinit toimivat?

Kun henkilö joutuu kosketuksiin allergeenin kanssa, immuunijärjestelmä reagoi kiivaasti vieraisiin aineisiin tuottamalla tulehdusvälittäjä, histamiini. Histamiini on vastuussa allergiaoireista, kuten ihon punoituksesta, nenästä (rhinorrhea), nenän tukkeutumisesta, kutisevista silmistä ja repimisestä, yskimistä, hengenahdistuksesta ja hengityksen vinkumista. Immuunijärjestelmän reaktio myötävaikuttaa lisä liman erittymiseen, mikä auttaa poistamaan hengitysteitä vihamielisistä aineista.

Antihistamiinit estävät solujen "vastaanottimet" - H1-histamiinireseptorit, estäen histamiinia koskettamasta limakalvosoluja ja aiheuttamalla allergiaoireita. Ne ovat erinomaisia ​​pysäyttääkseen reaktion pienille tai vaarattomille allergeeneille, kuten siitepölylle, pölylle ja lemmikkieläinten hilseelle.

Cetirizine on antihistamiini, jolla on lievä rauhoittava vaikutus. Se on monin tavoin samanlainen kuin muut II sukupolven antihistamiinilääkkeet, kuten desloratadiini (Erius), feksofenadiini (Telfast), levocetirizine (Azersin) tai atselastiini (Allergodil).

Toisin kuin ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (suprastiini), nämä nykyaikaiset lääkkeet eivät tunkeudu aivoihin hyvin, joten ne aiheuttavat vähemmän uneliaisuutta ja uneliaisuutta.

Loratadine - pitkäikäinen antihistamiini II-sukupolvi, joka suositelluissa annoksissa ei läpäise aivojen estettä. Se ei juuri vaikuta reaktioon ja konsentraatioon.

Mikä on ero loratadiinin ja cetirisiinin välillä?

Toiminnan aika

turvallisuus

Claritinia ja Zyrteciä pidetään yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista allergiakeinoista, joten apteekit myyvät kaikkialla maailmassa ilman lääkärin määräystä. Mutta kuten arvaat, ei ole täysin turvallisia lääkkeitä. Loratadiinia tulee käyttää varoen vaikeaa maksan tautia sairastettaessa - se riippuu suurelta osin maksaentsyymien "käsittelystä".

Samanaikaisesti setiritsiini erittyy munuaisten kautta enimmäkseen muuttumattomana. Molemmat lääkkeet reagoivat usein muiden lääkkeiden ja ravintolisien kanssa, joten sinun pitäisi olla erittäin varovainen yhdistettynä.

uneliaisuus

Monet allergialääkkeet aiheuttavat uneliaisuutta. Tämä on tärkein huolenaihe, jonka vuoksi potilaat kieltäytyvät hoidosta. Zyrtec ja Claritin vaikuttavat aivoihin paljon vähemmän kuin vanhat antihistamiinit. Mutta setiritsiini aiheuttaa uneliaisuutta useammin kuin loratadiinia. Tämä on osoittautunut monissa kliinisissä tutkimuksissa vuodesta 2000 lähtien.

Skeptiset kollegat saattavat google ilmoittaa Loratadine-julkaisun cetiriziiniin: arvio uneliaisuudesta ja motivaatiosta työpäivänä Clinical Therapy -lehdessä. Vältä cetiriziinin käyttöä, jos ajetaan autoa tai teet mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii huomiota!

Raskauden allergia

Setirisiinin turvallisuutta raskaana olevilla naisilla ei ole tutkittu riittävästi. Eläimiä koskevat kokeelliset tiedot ja ulkomailla suoritetut rajoitetut havainnot raskaana olevista naisista eivät osoittaneet lisäriskiä väärinkäytöksille. Aine tunkeutuu rintamaitoon.

Loratadiinin turvallisuutta raskauden aikana on myös tutkittu vähän.

Eläinkokeet eivät osoittaneet teratogeenisiä tai embryotoksisia ominaisuuksia.

Raskaana oleville naisille, jotka ottivat vahingossa lääkettä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, ei havaittu lisää synnynnäisten epämuodostumien riskiä lapsilla. Aine tunkeutuu rintamaitoon.

Loratadiinin ja setiritsiinin sivuvaikutukset

Setirisiinin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

- uneliaisuus (14%: lla potilaista)
- päänsärky
- huimaus
- uupumusta
- suun kuivuminen
- pahoinvointi

Harvinaisempia mutta vakavia sivuvaikutuksia:

- kouristukset
- tajunnan menetys
- painehäviö
- allergiset reaktiot

Loratadiinin yleisimmät sivuvaikutukset:

- päänsärky
- uneliaisuus
- uupumusta
- suun kuivuminen

Myös hermostuneisuutta ja epätyypillisiä nukkumisongelmia on raportoitu.

Miten loratadiinia ja setiritsiiniä otetaan?

Cetirizine otetaan ateriasta riippumatta:

- aikuiset ja 12-vuotiaat lapset päivittäisannoksella 10 mg kerran päivässä
- 6–12-vuotiaat lapset päivittäisessä 10 mg: n annoksessa jaettuna kahteen annokseen
- 2-6-vuotiaat lapset päivittäisessä 5 mg: n annoksessa jaettuna kahteen annokseen

Loratadiini tulee ottaa erillään elintarvikkeista:

- aikuiset ja 6-vuotiaat lapset annoksella 10 mg kerran päivässä
- 2–6-vuotiaat lapset annoksella 5 mg kerran päivässä

Loratadiinin yhteinen vastaanotto ruoan kanssa pidentää vaikutuksen alkamisaikaa!

Miten Zyrtec ja Claritin ovat vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?

setiritsiini

Teofylliini (astman lääke) hidastaa lääkkeen vapautumista elimistöstä ja lisää pitoisuutta veressä 16%, mikä lisää sen vaikutusta ja sivuvaikutuksia. FDA: n asiantuntijoiden mukaan setiritsiini on vuorovaikutuksessa 570 lääkkeen kanssa: diphengindamiini, duloksetiini, pregabaliini, alpatsolaami jne.

Cetirizine ei toimi hyvin alkoholin kanssa!

loratadiini

Erytromysiini, simetidiini ja ketokonatsoli (Nizoral) lisäävät aineen ja kehon pitoisuutta, mikä hidastaa loratadiinin muuttumista maksassa. Paranna sivuvaikutuksia. Se on vuorovaikutuksessa yli 60 lääkkeen kanssa: amiodaroni, karbamatsepiini, rifampisiini, flukonatsoli, terbinafiini, mifepristoni, mäkikuisman yrtti, antiretroviraaliset lääkkeet jne.

Loratadine on ristiriidassa alkoholin kanssa!

Mikä huume on parempi allergioille?

Molemmat antihistamiinit ovat turvallisia ja erittäin tehokkaita, ne soveltuvat erinomaisesti heinänuhan, ruoan ja huumeiden allergioiden sekä kosketusihottuman oireisiin.

Tärkeimmät tekijät valittaessa:

- cetirizine alkaa toimia nopeammin
- Cetirizine aiheuttaa uneliaisuutta paljon useammin.
- loratadiinia ei ole suositeltavaa ottaa maksan toimintaan
- kun otat muita pillereitä, katso vuorovaikutusta
- älä sekoita allergiaa sisältäviä lääkkeitä alkoholiin

http://medbe.ru/news/allergologiya-i-immunologiya/loratadin-ili-tsetirizin-chto-luchshe-pri-allergii/

Contrahist-allergia levosetiritsiini

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen, ei-patentoitu nimi

Annostuslomake

Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg

rakenne

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine - 5 mg levosetiritsiinidihydrokloridia

täyteaineet: mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 102), laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti

kalvopäällyste: hypromelloosi, titaanidioksidi (E 171), makrogoli 400

kuvaus

Tabletit, joiden pituus on pitkänomainen, kalvopäällysteinen valkoinen, kaksoiskupera pinta, jossa toisella puolella on merkintä "^ 11", 8 mm pitkä ja 4,5 mm leveä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antihistamiinit systeemistä toimintaa varten, piperatsiinijohdannaiset. Levosetiritsiini.

ATC-koodi R06A E09.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setiritsiinin farmakokinetiikalla. Nopeasti imeytyminen, ruoan saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaan vähentää sen nopeutta; biologinen hyötyosuus on 100%.

Maksimaalinen plasmakonsentraatio saavuttaa 0,9 tuntia annon jälkeen ja on 270 ng / ml toistuvan annon jälkeen, kun annos on 5 mg / päivä - 308 ng / ml. Vakio konsentraatiotaso saavutetaan 2 päivän kuluttua.

Levosetirisiini sitoutuu 90% plasman proteiineihin. Levocetiriziinin jakautumistilavuus (Vd) on 0,4 l / kg.

Alle 14% metaboloituu maksassa sisällyttämällä aromaattisten aineiden, N- ja O-dealkyloitumisen ja tauriinikonjugaatin prosessit. Dealkylaatio tapahtuu CYP3A4-isoentsyymin läsnä ollessa, ja aromaattisten yhdisteiden hapetukseen osallistuu lukuisia ja / tai P450-isoentsyymejä. Levosetirisiini ei vaikuta CYP1A2: n, CYP2C9: n, CYP2C19: n, CYP2D6: n, CYP2E1: n ja CYP3A4: n isoentsyymien aktiivisuuteen, kun pitoisuus on huomattavasti suurempi kuin C max 5 mg: n oraalisen annoksen jälkeen. Koska aineenvaihdunta on vähäistä ja metabolisen potentiaalin puute, levosetirisiinin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus vaikuttaa epätodennäköiseltä.

Aikuisilla eliminaation puoliintumisaika (T1 / 2) on 7,9 ± 1,9 h, kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg. Täysin erittyy kehosta 96 tunnin kuluessa. Noin 85,4% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla; noin 12,9% erittyy ulosteisiin.

farmakodynamiikka

Levosetirisiini (R) -enantiomeeri cetirisiini on perifeeristen histamiini-H1-reseptorien selektiivinen antagonisti.

Affiniteetti H1-reseptoreihin on kaksi kertaa suurempi kuin setiritsiinin. Levosetirisiini vaikuttaa allergisten reaktioiden histamiinivaiheeseen estämällä eotaxiineja, jotka edistävät eosinofiilien transendoteliaalista migraatiota, estäen verisuonten solujen adheesiomolekyylin 1 ilmentymisen, vähentää eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Estää allergisen reaktion kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on anti-eksudatiivinen, antipruritinen vaikutus, käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisilla annoksilla sillä ei ole mitään rauhoittavaa vaikutusta, se ei muuta EKG-indeksejä, erityisesti QT-aikaväliä.

Käyttöaiheet

Allergisen nuhan (myös kroonisen allergisen nuhan) ja urtikarian oireinen hoito.

Annostus ja antaminen

Lääke voidaan ottaa vain potilaille, joiden lääkäri on diagnosoinut nenän limakalvon tai nokkosihottuman allergisen tulehduksen ja vakiintuneiden sääntöjen mukaisesti.

Suositeltu annos on kerran päivässä.

6-12-vuotiaat lapset:

Suositeltu päivittäinen saanti on 5 mg (yksi päällystetty tabletti).

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret:

Suositeltu päivittäinen saanti on 5 mg (yksi päällystetty tabletti).

Vanhukset

Iäkkäillä potilailla, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, suositellaan lääkkeen annoksen muuttamista (ks. Kohta ”Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta”).

Aikuiset potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Annosten välinen aika on määritettävä yksilöllisesti munuaistoiminnan asteen mukaan. Annos tulee muuttaa seuraavan taulukon mukaisesti. Tämän annostelukaavion käyttämiseksi on tarpeen laskea kreatiniinipuhdistuma (Clkr) ml / min.

[140-vuotiaat (vuotta)] x paino (kg) (n. 0,85)

72 x seerumin kreatiniinipitoisuus (mg / dL)

Annostuksen säätö potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta:

ryhmä

Kreatiniinipuhdistuma

(ml / min)

Annostus ja antotiheys

http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%B0%D1%85%D0%B8%D1%81%D1 % 82-% D0% B0% D0% BB% D0% BB% D0% B5% D1% 80% D0% B3% D0% B8% D1% 8F-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1 % 82% D1% 80% D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RU
Enemmän Artikkeleita Allergeenit